Doksycyklina
Doksycyklina jest zwykle traktowana jako antybiotyk pierwszego wyboru w leczeniu boreliozy. Jest tetracykliną i należy do grupy leków o działaniu bakteriostatycznym. Mechanizm jej działania polega na blokowaniu biosyntezy białek bakteryjnych. Odbywa się to poprzez zablokowanie bakteryjnych rybosomów – struktur komórkowych niezbędnych do syntezy białek. Uniemożliwia to wzrost i namnażanie się komórek bakteryjnych.
Doksycyklina wykazuje szerokie spektrum przeciwbakteryjne: Brucella; Mycoplasma; Pasteurella tularensis; Chlamydia; Ureaplasma; Neisseria gonorrhoeae; Leptospira; Actinomyces; Haemophilus; Rickettsia; Borrelia; Treponema; Yersinia; Legionella; Campylobacter; Vibrio; Listeria; ziarenkowce Gram-dodatnie i Gram-ujemne; Moraxella catarrhalis; paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae (występują szczepy oporne); Gram-ujemne pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae (występują szczepy oporne) z wyjątkiem Proteus, Providencia i Serratia; gronkowce; beztlenowce Propionibacterium, Clostridium i Bacteroides fragilis (występują szczepy oporne). W przypadku boreliozy doksycyklinę podaje się zazwyczaj 2 razy dziennie po 100 mg przez 14–28 dni.
Po podaniu doustnym doksycyklina wchłania się szybko i dobrze z przewodu pokarmowego (tmax – ok. 2 h). Dieta mleczna i alkohol mogą zmniejszać jej wchłanianie. Dobrze przenika m.in. do macicy, jajników, płuc, zatok, żółci, przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Około 50% leku jest metabolizowane w wątrobie (t1/2 wynosi 18–22 h, w przypadku uszkodzenia nerek ulega wydłużeniu do 25 h). Wydalana jest przez nerki i częściowo z żółcią. Przy prawidłowej czynności nerek 40% dawki wydalane jest w ciągu 72 h. W przypadku niewydolności nerek odsetek ten zmniejsza się do 1–5% w ciągu 72 h.
Przeciwwskazania
Doksycykliny bezwzględnie nie można stosować u dzieci do 12. roku życia – ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwoju zębów lub kośćca. Doksycyklina stosowana w trakcie rozwoju zębów może spowodować trwałą zmianę ich zabarwienia lub ich uszkodzenie. Podczas leczenia należy unikać nasłonecznienia lub sztucznego napromieniania UV (np. solarium) – ze względu na możliwość występowania fotodermatoz. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby z niewydolnością wątroby lub stosujące inne leki hepatotoksyczne, z zaburzeniami krzepliwości krwi lub niewydolnością nerek.
W przypadku stosowania długotrwałego należy kontrolować obraz krwi oraz czynność wątroby i nerek. Antybiotyki o tak szerokim spektrum działania jak doksycyklina mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Jest to szczególna postać biegunki poantybiotykowej, pojawiająca się w trakcie lub po zakończeniu antybiotykoterapii. Rzekomobłoniaste zapalenie jelit jest chorobą potencjalnie groźną, która może doprowadzić m.in. do perforacji jelita grubego, czyli do jego przedziurawienia.